Dược lực học

Ganierlix là một peptide tổng hợp hoạt động như một chất đối kháng chống lại hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) ("Ganirelix acetate," 2009). Ganirelix cạnh tranh ngăn chặn các thụ thể GnRH trên tuyến sinh dục tuyến yên, nhanh chóng dẫn đến sự ức chế bài tiết gonadotropin.[3] Sự ức chế này dễ dàng được đảo ngược bằng cách ngừng sử dụng ganirelix. Ganirelix có ái lực gắn kết thụ thể cao hơn đáng kể (Kd = 0,4 nM) so với GnRH (Kd = 3,6 nM).[1]

Dược động học

Khi ganirelix được dùng cho những con cái trưởng thành khỏe mạnh, nồng độ trong huyết thanh ở trạng thái ổn định, trung bình, sau ba ngày ("tiêm Ganirelix acetate," 2009). Một nghiên cứu quản lý ganirelix cho những con cái trưởng thành khỏe mạnh (n = 15) cho thấy thời gian bán hủy trung bình (SD) (t1 / 2) là 16,2 (1,6) giờ, khối lượng phân phối / sinh khả dụng tuyệt đối (Vd / F) 76,5 (10,3) lít, nồng độ tối đa trong huyết thanh (Cmax) 11,2 (2,4) ng / mL và thời gian cho đến khi nồng độ tối đa (tmax) 1,1 (0,2) giờ. Một 250   Việc tiêm ganirelix của gangelix cho kết quả khả dụng sinh học tuyệt đối trung bình là 91,1%.[3]